1. [多选题]延缓药物水解速度的方法有
A. 调节pH或加入表面活性剂
B. 选用适当的溶剂
C. 制成难溶性盐或酯
D. 形成络合物
E. 改变药物的分子结构
2. [多选题]药物的体内代谢有哪些反应
A. 氧化反应
B. 羟基化反应
C. 水解反应
D. 葡萄糖醛苷化
E. N-去甲基化或去乙基化反应
3. [多选题]白豆蔻的主治病证是( )
A. 湿阻中焦证
B. 胃寒呕吐证
C. 风寒湿痹病
D. 脾胃气滞证
E. 肺燥咳喘证
4. [多选题]关于局部作用栓剂的错误表述为
A. 基质中加入吐温80促进药物的吸收
B. 脂溶性药物应选择脂溶性基质
C. 脂溶性药物应选择水溶性基质
D. 应缓慢释药,作用持久
E. 应选择溶化快的基质
5. [多选题]妊娠恶阻的证型包括( )
A. 气血虚弱
B. 脾胃虚弱
C. 阴虚内热
D. 肝胃不和
E. 肾阳虚衰
6. [多选题]毛果芸香碱可用于治疗
A. 尿潴留
B. 青光眼
C. 虹膜睫状体炎
D. 阿托品中毒
E. 重症肌无力
7. [多选题]影响药物在组织中分布的因素有
A. 药物的理化性质
B. 药物的血浆蛋白结合率
C. 体液的pH值
D. 药物的生物利用度
E. 机体的生理屏障
8. [多选题]止带方的药物组成有( )
A. 茯苓、猪苓
B. 车前子、泽泻
C. 茵陈、黄柏、栀子
D. 丹皮、赤芍、牛膝
E. 生地、黄芩、木通
9. [多选题]合理用药的临床基础是
A. 制定正确的药物治疗方案和目标
B. 正确诊断
C. 正确实施药物治疗,获得预期的治疗
D. 充分了解疾病的病理、生理状况
E. 掌握药物及其代谢产物在正常与疾病对药理学、生物化学、药代动力学性质
10. [多选题]不宜选用葡萄糖注射液溶解的药品有( )。
A. 头孢菌素
B. 阿昔洛韦
C. 瑞替普酶
D. 依托泊苷
E. 红霉素
1.正确答案 :ABCDE
解析:延缓药物水解速度的方法有:①调节pH,用反应速度常数K的对数对pH做图,从曲线的最低点可求出该药物最稳定时的pH值。②选用适当的溶剂:用介电常数较低的溶剂如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙烯二醇、N-甲基乙酰等部分或全部代替水作为溶剂,可使药物的水解速度降低。③制成难溶性盐或酯:将轻易水解的药物制成难溶性的酯类衍生物,其稳定性将显著增加。④形成络合物:加入一种化合物,使它与药物形成水中可溶并且对药物有保护作用的络合物,这种络合物所以对药物有保护作用可能有空间障碍和极性效应两种原因。⑤加入表面活性剂:在脂或酰类药物溶液中加入适当的表面活性剂,有时可以增加某些药物的稳定性。⑥改变药物的分子结构:在脂类药物和酰类药物的a-碳原子上引入其他基团或侧链或增加R或R′碳链的长度以增加空间效应可极性效应,可以有效地降低这些药物水解速度。⑦制成固体制剂:将药物制成固体制剂稳定性可以大大提高。⑧控制温度:湿度升高,水解反应速度随之增加。
2.正确答案 :ABCDE
解析:药物的体内代谢的反应涉及两大类化学反应,第一相反应,经过氧化、还原、水解生成极性基团;第二相是结合反应。
3.正确答案 :ABD
4.正确答案 :ACE
5.正确答案 :BD
6.正确答案 :BDE
解析:毛果芸香碱可治疗开角型青光眼(单纯性青光眼)。与扩瞳药阿托品交替用,可防止虹膜与晶体粘连。本品口服可用于颈部放射治疗后的口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液也明显增加。用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。但虹膜睫状体炎患者及孕妇忌用本品。
7.正确答案 :ABCE
解析:影响药物分布的因素包括生理解剖因素和药物理化性质两大类。生理解剖因素主要包括血液循环速度等。除了中枢神经系统外,药物分布的速度,主要取决于血液循环速度,其次为毛细血管或各种屏障的通透性。在药物理化性质中,脂溶性及分子量大小对药物的吸收影响很大。对于毛细血管壁,脂溶性或水溶性小分子药物易于透过;非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比;解离型药物较难透过。对于血脑屏障,水溶性化合物如青霉素难以通过,脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。对于胎盘,非解离型的高脂溶性药物,例如某些全身麻醉药、巴比妥类,易于通过。另外还有药物与血浆蛋白质结合的能力、药物与组织的亲和力的影响等,如四环素可沉积在骨骼和牙齿中,消除非常慢。
8.正确答案 :ABCD
9.正确答案 :ABCDE
10.正确答案 :ABCD
解析:本题考查要点是“不宜选用葡萄糖注射液溶解的药品”。不宜选用葡萄糖注射液溶解的药品有:①青霉素:青霉素结构中含有β-内酰胺环,极易裂解而失效,与酸性较强的葡萄糖注射液配伍,可促进青霉素裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸,宜将一次剂量溶于50~100mL氯化钠注射液中,于0.5~1小时滴毕,既可在短时间内形成较高的血浆浓度,又可减少因药物分解而致敏。②头孢菌素:大多数头孢菌素属于弱酸强碱盐,葡萄糖注射液在制备中加入盐酸,两者可发生反应产生游离的头孢菌素,若超过溶解度许可,会产生沉淀或浑浊,建议更换氯化钠注射液或加入5%碳酸氢钠注射液(3mL/1000mL)。③苯妥英钠:属于弱酸强碱盐,与酸性的葡萄糖液配伍可析出苯妥英沉淀。④阿昔洛韦:属于弱酸强碱盐,与酸性的葡萄糖液直接配伍可析出沉淀,宜先用注射用水溶解。⑤瑞替普酶:与葡萄糖注射液配伍可使效价降低,溶解时宜用少量注射用水溶解,不宜用葡萄糖溶液稀释。⑥依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂:依托泊苷等在葡萄糖注射液中不稳定,可析出细微沉淀,宜用氯化钠注射液、注射用水等充分稀释,溶液浓度越低,稳定性越大。所以,选项A、B、C、D符合题意。选项E的“红霉素”属于不宜选用氯化钠注射液溶解的药品。红霉素静滴时若以氯化钠或含盐类的注射液溶解,可形成溶解度较小的红霉素盐酸盐,产生胶状不溶物,使溶液出现白色浑浊或结块沉淀。应先溶于注射用水6~12mL中,再稀释于5%或10%葡萄糖注射液中。此外,红霉素在酸性溶剂中破坏降效,一般不宜与低pH的葡萄糖注射液配伍,可在5%~10%葡萄糖注射液中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5mL,使pH升高至5.0以上,则有助于稳定。因此,本题的正确答案为ABCD。
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